Número Cas: 54-31-9 Fórmula molecular: C12H11ClN2O5S
Punto de fusion | 261-263°C |
Densidad | 1,16 (estimación aproximada) |
temperatura de almacenamiento | Atmósfera inerte, temperatura ambiente 2-8°C |
solubilidad | DMSO: >5 mg/mL a 60 °C |
actividad óptica | N / A |
Apariencia | Sólido blanquecino |
Pureza | ≥98% |
Telmisartán se lanzó en los EE. UU. para el tratamiento de la hipertensión.Se puede preparar en ocho pasos comenzando con metil 4-amino-3-metil benzoato;la primera y la segunda ciclación en un anillo de bencimidazol ocurren en los pasos 4 y 6 respectivamente.Telmisartán bloquea la acción de la angiotensina II (Ang II), la principal molécula efectora del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA).Es el sexto de esta clase de 《sartans》 que se comercializa después del compuesto líder Losartan.Su efecto de larga duración (vida media de 24 horas) podría ser la principal diferencia con otros antagonistas de la angiotensina II.A diferencia de varios otros agentes en esta categoría, su actividad no depende de la transformación en un metabolito activo, siendo el 1-O-acilglucurónido el principal metabolito encontrado en humanos.Telmisartán es un potente antagonista competitivo de los receptores AT1 que median la mayoría de los efectos importantes de la angiotensina II, aunque carece de afinidad por los subtipos AT2 u otros receptores implicados en la regulación cardiovascular.En varios estudios clínicos, Telmisartan, en una dosis diaria, produjo efectos reductores de la presión arterial efectivos y sostenidos con una baja incidencia de efectos secundarios (en particular, tos relacionada con el tratamiento asociada con los inhibidores de la ECA en pacientes de edad avanzada).
Telmisartán es un antagonista de los receptores de la angiotensina II.